今年一季度，隨著諾和諾德財(cái)報(bào)的發(fā)布，司美格魯肽成功登上“藥王”寶座。

許是迫于K藥即將面臨核心專(zhuān)利28年即到期的“專(zhuān)利懸崖”帶來(lái)的壓力，以及看到了GLP-1賽道藥物在市場(chǎng)上收獲的巨大成功。早在2024年12月18日，默沙東便與豪森制藥就GLP-1受體激動(dòng)劑HS-10535達(dá)成了全球獨(dú)家許可協(xié)議，豪森獲得了1.12億美元的首付款，并有望獲得最高19億美元的里程碑付款，及一定比例的銷(xiāo)售分成。

而近日，歌禮公開(kāi)了其GLP-1R激動(dòng)劑ASC30的I期臨床的積極結(jié)果，并宣稱(chēng)其具有“治療肥胖癥的同類(lèi)最佳藥物的特性”，“有望提供每日一次口服和每月一次皮下注射兩種給藥選擇治療肥胖癥。”

作為orforglipron的me-better藥物，ASC30體外藥效比Orforglipron高出了2-3倍，半衰期長(zhǎng)達(dá)36小時(shí)（口服）和25天（注射），支持每日一次口服或每月一次注射。 Ib期數(shù)據(jù)顯示，僅4周治療即可實(shí)現(xiàn)6.3%的減重效果（剔除安慰劑后），顯著優(yōu)于Orforglipron同期的4%。安全性方面，嘔吐發(fā)生率也顯著低于同類(lèi)藥物（滴定組約30-50% vs ASC30低劑量組無(wú)嘔吐）。

根據(jù)歌禮官網(wǎng)透露的消息，不難發(fā)現(xiàn)，ASC30的核心專(zhuān)利便是其今年2月25日公開(kāi)的專(zhuān)利US12234236B1。

專(zhuān)利權(quán)利要求中僅要求保護(hù)了7個(gè)化合物，從活性數(shù)據(jù)來(lái)看，Cpd.19和Cpd.65很有可能是ASC30的候選化合物。

但角逐在GLP-1這樣一個(gè)各大藥企卷生卷死的賽道，歌禮項(xiàng)目的推進(jìn)似乎遇到了阻礙。看一下豪森的專(zhuān)利WO2025026270A1，一切就不言自明了。

無(wú)論是權(quán)利要求書(shū)覆蓋的保護(hù)范圍還是實(shí)施例中公開(kāi)的結(jié)構(gòu)，豪森的專(zhuān)利顯然更加豐富，甚至搶占先機(jī)，cover了歌禮的候選化合物。

Ex.25和Ex.71與歌禮的Cpd.19和Cpd.65均僅相差兩個(gè)甲基，其余實(shí)施例中也有多個(gè)化合物與歌禮的化合物僅有細(xì)微差別（此處僅列舉部分化合物）。

可見(jiàn)，豪森的專(zhuān)利顯然對(duì)歌禮構(gòu)成了抵觸申請(qǐng)，面對(duì)這樣的困境，歌禮將如何掃清障礙，贏得發(fā)展空間，值得期待。

       原文標(biāo)題 : 豪森專(zhuān)利成歌禮項(xiàng)目“攔路虎”？